Informazioni Tecniche

  • CAS no.: 1310726-60-3

  • Tipo: API

  • Ambito di utilizzo / applicazioni terapeutiche: Colite e artrite reumatoide

  • Descrizione tecnica del principio attivo
    L’upadacitinib è un inibitore selettivo della Janus chinasi (JAK) 1 per via orale e un farmaco antireumatico modificante la malattia (DMARD) utilizzato nel trattamento dell’artrite reumatoide per rallentare la progressione della malattia. L’artrite reumatoide è una malattia infiammatoria autoimmune cronica che colpisce le articolazioni periferiche. È caratterizzata da infiammazione e iperplasia sinoviale, produzione di autoanticorpi, danno alla cartilagine e distruzione ossea, che portano a comorbilità. Nonostante la varietà di agenti terapeutici disponibili per il trattamento, fino al 40% dei pazienti non risponde alle terapie attuali, comprese le terapie biologiche. L’eziologia della malattia è in gran parte sconosciuta; tuttavia, è stato scoperto il ruolo di JAK come fattore scatenante delle condizioni immuno-mediate, portando all’uso di JAK come bersagli terapeutici per l’artrite reumatoide. Per ridurre la tossicità correlata alla dose (come osservato con alcuni inibitori pan-JAK) senza compromettere significativamente l’efficacia, sono stati sviluppati inibitori di JAK1 più selettivi, upadacitinib e [filgotinib]. La FDA ha approvato l’upadacitinib nell’agosto 2019 ed è utilizzato per il trattamento dell’artrite reumatoide attiva, dell’artrite psoriasica, della dermatite atopica, della colite ulcerosa e della spondilite anchilosante.

  • Nome IUPAC: (3S,4R)-3-ethyl-4-(1,5,7,10-tetrazatricyclo[7.3.0.02,6]dodeca-2(6),3,7,9,11-pentaen-12-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide.

  • Formula molecolare: C17H19F3N6O

  • Peso molecolare: 380.4 g/mol
  • Classe: è un potente inibitore selettivo e reversibile delle Janus chinasi (JAK), in particolare JAK1. Appartiene alla classe terapeutica degli immunosoppressori e farmaci antireumatici modificanti la malattia.

  • Sinonimi: ABT-494.

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